西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂(lè)葆與氟康唑同用如何呢?
西樂(lè)葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。西樂(lè)葆的主要成份為塞來(lái)昔布。西樂(lè)葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè)葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè)葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
西樂(lè)葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂(lè)葆的清除率約為500mL/分。西樂(lè)葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),西樂(lè)葆在治療血漿濃度時(shí),西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè)葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
西樂(lè)葆與氟康唑同用:同時(shí)服用氟康唑200mg每日一次,塞來(lái)昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來(lái)昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制。接受氟康唑治療的患者應(yīng)給予本品最低的推薦劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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