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成人使用開浦蘭是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/1 14:32:59
    導讀:開浦蘭的化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。開浦蘭的抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。開浦蘭在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。

開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,成人使用開浦蘭是怎樣呢?

開浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物,開浦蘭的化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。開浦蘭的抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。開浦蘭在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開浦蘭的體外、體內試驗顯示,開浦蘭可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,開浦蘭對正常神經(jīng)元興奮性無影響,開浦蘭可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

開浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開浦蘭呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。開浦蘭對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。開浦蘭對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。

開浦蘭沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。開浦蘭的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性。開浦蘭對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。

開浦蘭用于成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次,每日2次。

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(實習編緝:梁勁)

 

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