達(dá)比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。達(dá)比加群酯膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。那么,達(dá)比加群酯膠囊用水送服嗎?
達(dá)比加群酯膠囊用水送服,餐食或餐后服用均可。請(qǐng)勿打開(kāi)膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應(yīng)維持終生治療。
達(dá)比加群酯膠囊藥物相互作用是:
1.從III期研究RE-LY收集的房顫患者的有限數(shù)據(jù)觀(guān)察到,無(wú)論達(dá)比加群酯還是華法林,聯(lián)合使用其他口服或注射用抗凝藥物均增加大出血發(fā)生率約2.5倍。
2.在一項(xiàng)納入健康年青男性志愿者的臨床I期研究中,與氯吡格雷單藥治療相比,聯(lián)合使用達(dá)比加群酯和氯吡格雷并未導(dǎo)致毛細(xì)血管出血時(shí)間的進(jìn)一步延長(zhǎng)。此外,與兩者的單藥治療相比,在聯(lián)合用藥時(shí),達(dá)比加群AUCt,ss和Cmax,ss、用于評(píng)估達(dá)比加群效應(yīng)的凝血指標(biāo)、或用于評(píng)估氯吡格雷效應(yīng)的指標(biāo)血小板聚集抑制作用等指標(biāo)基本保持不變。在使用300mg或600mg氯吡格雷負(fù)荷劑量時(shí),達(dá)比加群AUCt,ss和Cmax,ss出現(xiàn)30%至40%的增加。
3.曾有一項(xiàng)臨床II期研究在房顫患者中考察了達(dá)比加群酯和ASA聯(lián)合使用對(duì)患者出血風(fēng)險(xiǎn)的影響,在此項(xiàng)研究中隨機(jī)聯(lián)合使用ASA?;贚ogistic回歸分析,81mg或325mgASA和達(dá)比加群酯150mg每日兩次聯(lián)合使用,可能會(huì)使出血風(fēng)險(xiǎn)從12%分別增至18%和24%。
4.用于圍手術(shù)期間短期鎮(zhèn)痛治療的NSAIDs與達(dá)比加群酯聯(lián)合給藥,己顯示與出血風(fēng)險(xiǎn)增高無(wú)關(guān)。在RE-LY研究中,長(zhǎng)期使用NSAIDs會(huì)使達(dá)比加群酯和華法林的出血風(fēng)險(xiǎn)增加約50%。因此,由于出血的風(fēng)險(xiǎn),尤其是使用消除半衰期>12小時(shí)的NSAIDs時(shí),建議對(duì)出血的體征進(jìn)行密切觀(guān)察。
5.達(dá)比加群酯和達(dá)比加群不通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,而且對(duì)人細(xì)胞色素P450酶無(wú)體外作用。因此,預(yù)期不會(huì)發(fā)生與達(dá)比加群相關(guān)的藥物相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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