依托考昔片的性狀是墨綠色,薄膜衣片,一側(cè)卡油ARCOXIA60,另一側(cè)刻有200??顾釀┖屯颠?CYP3A4強(qiáng)抑制劑)對本品的藥代動力學(xué)不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。那么,依托考昔片禁忌是怎樣呢?
依托考昔片的藥代動力學(xué)是據(jù)國外文獻(xiàn)報道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時,在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克,正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(中和約50mEq酸的能力)合用,依托考昔的藥代動力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax約在20%以內(nèi))。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全,尿中藥物含量不足1%。
依托考昔片適用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對個體患者風(fēng)險的全面評估(參見【注意事項】)。
依托考昔片的腎功能不全用藥是患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用本品。對于輕度腎功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要調(diào)整劑量。
依托考昔片禁忌是以下患者禁用安康信。對其任何一種成份過敏;充血性心衰(紐約心臟病學(xué)會[NYHA]心功能分級Ⅱ-Ⅳ);確診的缺血性心臟病和/或腦血管?。òń谶M(jìn)行過冠狀動脈搭橋術(shù)或血管成形術(shù)的患者)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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