硫酸羥氯喹片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于對(duì)潛在嚴(yán)重副作用小的藥物應(yīng)答不滿意的以下疾?。?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.xataih.com/gkpd/823522.html' target='_blank'>類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,青少年慢性關(guān)節(jié)炎。那么,硫酸羥氯喹片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
硫酸羥氯喹片的用法用量是口服。成年人(包括老年人)首次劑量為每次0.4g,分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時(shí),劑量可減至0.2g維持。維持時(shí),若治療反應(yīng)有所減弱,維持劑量應(yīng)增加至每日0.4g。
硫酸羥氯喹片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)代謝過(guò)程。口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,平均水平為105ng/ml。血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。根據(jù)給藥后的時(shí)間,平均血漿消除半衰期變化如下:血漿達(dá)峰濃度后~10、10?48、48~504小時(shí)時(shí)分別為5.9個(gè)小時(shí)、26.1個(gè)小時(shí)和299個(gè)小時(shí)。母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,消除主要通過(guò)尿液,在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。
硫酸羥氯喹片的有效期是36個(gè)月。
硫酸羥氯喹片的注意事項(xiàng)是:
1.在一些長(zhǎng)期大劑量服用4-氨基喹啉的盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者中出現(xiàn)了不可逆的視網(wǎng)膜損害。視網(wǎng)膜病變與劑量相關(guān),在每日最大劑量不超過(guò)6.5mg/kg體重情況下,發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險(xiǎn)低。但超過(guò)推薦的每日劑量將會(huì)大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險(xiǎn)。
2.當(dāng)決定長(zhǎng)期使用本品時(shí),應(yīng)開始(基線)并定期(每3月)進(jìn)行眼部檢查(包括視覺(jué)靈敏度、裂隙燈檢查、眼底鏡以及視野檢查)。有下列情況的患者,眼部檢查的頻次應(yīng)該增加;每日劑量超過(guò)6.5mg/kg理想體重、腎功能不全、累計(jì)用藥量超過(guò)200g、老年人以及視覺(jué)靈敏度受損。
如出現(xiàn)任何視覺(jué)靈敏度受損。
如出現(xiàn)任何視覺(jué)靈敏度、視野異常,或視乳頭區(qū)(如色素改變、中央凹反射消失)或任何視覺(jué)癥狀(如眼前閃光和劃線),當(dāng)上述情況不能用其它原因解釋時(shí)應(yīng)立即停止本藥并密切觀察病變的可能進(jìn)展。視網(wǎng)膜改變(以及視力障礙)在停藥后也可能進(jìn)展。
3.早期診斷羥氯喹相關(guān)的視網(wǎng)膜病變的方法包括以下幾種:⑴眼底鏡檢查提示清晰的黃斑色素沉積或中央凹反射消失;(2)用小的紅色視標(biāo)檢查旁中心暗點(diǎn)進(jìn)行中心視野或視網(wǎng)膜紅色閾值測(cè)定。任何眼部癥狀,包括眼前閃光或劃線均應(yīng)考慮為可能的視網(wǎng)膜病變。
4.在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時(shí),如果在6月內(nèi)仍無(wú)客觀的病情改善(如關(guān)節(jié)腫脹減輕,活動(dòng)度增加),應(yīng)停用該藥。該藥在幼年類風(fēng)濕患者使用的安全性尚未確定。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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