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憂(yōu)郁癥患者心境可導(dǎo)致思維消極嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/20 22:36:16
    導(dǎo)讀:鹽酸度洛西汀腸溶膠囊起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進(jìn)食情況。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。是不透明綠色囊體和藍(lán)色囊帽,囊體上印有60mg。那么,憂(yōu)郁癥患者心境可導(dǎo)致思維消極嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?

憂(yōu)郁癥心境可導(dǎo)致思維消極、悲觀和自責(zé)、自卑,猶如帶著有色眼睛看世界,感到任何事情都困難重重,對(duì)前途悲觀絕望。病人把自己看得一無(wú)是處、對(duì)微不足道得過(guò)失和缺點(diǎn)無(wú)限夸大,感到自己對(duì)不起他人、家屬和社會(huì),認(rèn)為自己罪惡深重,是一個(gè)十惡不赦的壞蛋。有的病人還感到活著毫無(wú)意義生活在人世間徒然受苦,只有一死才能逃出苦海得以解脫。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進(jìn)食情況。現(xiàn)有的臨床研究數(shù)據(jù)未證實(shí)劑量超過(guò)60mg/日將增加療效。維持/繼續(xù)/長(zhǎng)期治療:一般認(rèn)為抑郁癥的急性發(fā)作需要數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的藥物治療,但尚沒(méi)有充足的試驗(yàn)資料來(lái)確定患者應(yīng)該連續(xù)服用度洛西汀治療達(dá)多長(zhǎng)時(shí)間。對(duì)此類(lèi)患者,應(yīng)對(duì)其接受維持治療的必要性以及相應(yīng)所需的劑量作定期評(píng)估。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí),藥物開(kāi)始被吸收(Tlag),口服6小時(shí)后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6-10小時(shí),略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時(shí),表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評(píng)價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標(biāo)記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化,血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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