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麥考酚鈉腸溶片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/9/8 11:26:06
    導(dǎo)讀:麥考酚鈉腸溶片是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。

麥考酚鈉腸溶片(米芙),口服后迅速大量吸收,直接分解代謝為活性成份MPA。那么,麥考酚鈉腸溶片的藥理毒理是怎樣?

麥考酚鈉腸溶片的藥理毒理是:

麥考酚鈉腸溶片是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。霉酚酸(MPA)對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。抑制淋巴細(xì)胞增殖所需的MPA濃度,對大多數(shù)淋巴細(xì)胞無抑制作用,MPA還能通過直接抑制B細(xì)胞的增殖來抑制抗體的形成。治療量的麥考酚鈉并不抑制多糖激活人外周血淋巴細(xì)胞產(chǎn)生白介素-I,也不抑制有絲分裂原激活的外周淋巴細(xì)胞合成白介素-Ⅱ和其受體表達(dá),這點也不同于環(huán)孢霉素、FK-506。此外,MPA介導(dǎo)的體外淋巴細(xì)胞三磷酸鳥苷的耗竭可抑制甘露糖和巖藻糖轉(zhuǎn)化成糖蛋白。通過這種機(jī)制,MPA可降低淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞在慢性炎癥部位的聚集。

值得注意的是,由于已經(jīng)證明麥考酚酸(MPA)的衍生物與消化系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生的增加有關(guān),包括罕見的胃腸潰瘍和出血穿孔,患有嚴(yán)重消化系統(tǒng)疾病的患者應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用麥考酚酸(MPA)。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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