鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。主要成分為鹽酸托莫西汀?;瘜W(xué)名:(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺鹽酸鹽。那么,鹽酸托莫西汀膠囊的初始治療是怎樣呢?
鹽酸托莫西汀膠囊的現(xiàn)代研究認(rèn)為,小兒多動癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀膠囊治療小兒多動癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚,鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應(yīng)有關(guān),鹽酸托莫西汀膠囊能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進(jìn)認(rèn)識的完成及注意力的集中。
鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時間為1~2小時。鹽酸托莫西汀膠囊的成人高脂飲食試驗表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達(dá)峰時間(tmax)延遲約3小時。鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時,血漿蛋白結(jié)合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。
鹽酸托莫西汀膠囊的初始治療:體重不足70公斤的兒童和青少年用量-開始時,鹽酸托莫西汀的每日總劑量應(yīng)約為0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加給藥量,至每日總目標(biāo)劑量,約為1.2mg/kg,可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。對兒童和青少年,每日最大劑量不應(yīng)超過1.4mg/kg或100mg,選其中較小的一個劑量。體重超過70公斤的兒童、青少年和成人用量-開始時,鹽酸托莫西汀每日總劑量應(yīng)為40mg,并且在3天的最低用量之后增加給藥量,至每日總目標(biāo)劑量,約為80mg,每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續(xù)使用2-4周后,如仍未達(dá)到最佳療效,每日總劑量最大可以增加到100mg,沒有數(shù)據(jù)支持在更高劑量下會增加療效。對體重超過70kg的兒童和青少年以及成人,每日最大推薦總劑量為100mg。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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