賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,賽樂特與哌迷清同用如何呢?
賽樂特與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂特的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。賽樂特口服后能完全吸收,賽樂特吸收后經(jīng)首過代謝。賽樂特正常男性每日口服本品30mg。
賽樂特對大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)。賽樂特對極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂特95%與血漿蛋白結合。賽樂特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。賽樂特的清除半衰期通常為24小時。
賽樂特經(jīng)肝臟代謝,賽樂特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂特代謝物無活性。賽樂特為21小時(CV32%)。賽樂特的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。賽樂特采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂特與哌迷清(Pimozide)同用:一項單次低劑量(2毫克)哌迷清與帕羅西汀聯(lián)合給藥的試驗顯示,哌迷清水平升高。然而哌迷清與帕羅西汀相互作用機制不明,并且由于哌迷清治療指征狹窄和已知它能延長QT間期,因此嚴禁哌迷清與本品合并使用。
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(實習編緝:陳志東)
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鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)