匹伐他汀鈣片(力清之)適應癥/功能主治高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。匹伐他汀鈣片的主要成份是什么？

匹伐他汀鈣片(力清之)每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式：C50H46CaF2N2O8。分子量：880.98。

匹伐他汀鈣片(力清之)為淡粉色薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯橙色。

藥理

匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。

1、抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗表明，匹伐他汀鈣對HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。

2、抑制膽固醇合成以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。

大鼠經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。

3、降低血漿脂質(zhì)狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。

4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚以來源于小鼠巨噬細胞株進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動脈擦過模型試驗表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。

5、作用機理

（1）促進LDL受體的表達以來源于人的肝癌細胞株HepG2進行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以促進HepG2細胞的LDL受體mRNA的表達，增加LDL的結合量、進入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明，對LDL受體的表達有促進作用，而且有劑量依賴性。

（2）降低VLDL的分泌土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以顯著降低VLDL-甘油三酯的分泌。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

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（實習編輯：孫媛媛）