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頭孢氨芐膠囊的藥理作用是有怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/8/14 20:34:08
    導(dǎo)讀:頭孢氨芐膠囊主要成份為頭孢氨芐。屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較后者為差。

頭孢氨芐膠囊口服:成年人及體重20Kg以上兒童,常用量每日1~2g,分2次于早、晚餐后口服。主要經(jīng)腎排出,腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。那么,頭孢氨芐膠囊的藥理作用是有怎樣呢?

頭孢氨芐膠囊主要成份為頭孢氨芐。分子式:C16H17N3O4S·H2O。分子量:365.41。

頭孢氨芐膠囊的藥理作用是屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差;本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。

頭孢氨芐膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收良好,空腹口服本品0.5g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t1/2b)為0.6~1.0小時(shí),加服丙磺舒可提高血藥濃度,t1/2b可延長至1.8小時(shí);腎衰竭時(shí)t1/2b可延長至5~30小時(shí);新生兒t1/2b為6.3小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中,每6小時(shí)口服0.5g后液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),產(chǎn)婦羊水;乳婦口服0.5g后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%。本品體內(nèi)不代謝,24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服0.5g后尿藥峰濃度可達(dá)2.2g/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。

頭孢氨芐膠囊的孕婦是透過胎盤,故孕婦應(yīng)慎用;本品亦可經(jīng)乳汁排出,雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報(bào)告,但仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

頭孢氨芐膠囊與考來烯胺(消膽胺)合用時(shí),可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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