重酒石酸卡巴拉汀膠囊的活性成份：卡巴拉汀。化學(xué)名稱：（S）-N-乙基-N-甲基-3-［1-（二甲氨基）乙基］-氨基甲酸苯脂，氫-（2R、3R）-酒石酸。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于肝功能衰竭患者是怎樣呢？

重酒石酸卡巴拉汀膠囊是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀膠囊通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對(duì)釋放乙酰膽堿的降解，重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。

重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊，內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。重酒石酸卡巴拉汀膠囊汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使阿爾茨海默病中的淀粉樣斑塊是暫時(shí)喪失活性。重酒石酸卡巴拉汀膠囊在人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊對(duì)阿爾茨海默病患者CSF中的乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。

重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于肝功能衰竭患者：對(duì)10例經(jīng)活檢證實(shí)為肝硬化患者的研究表明單劑量口服3mg本品可以有良好的耐受性，不用調(diào)整劑量。與年齡、體重、性別相匹配的正常肝功能對(duì)照組相比較，重酒石酸卡巴拉汀的清除率降低而AUC升高，并且在具有相似患者樣本數(shù)的進(jìn)一步研究中證實(shí)上述結(jié)果。肝功能衰竭的患者和健康對(duì)組分別給予經(jīng)個(gè)體化調(diào)整的本品，最大量6mg/次，每日2次，與健康對(duì)照組相比較，肝功能衰竭患者的AUC增加100-210%，清除率降低46-70%。這些結(jié)果反映出，肝硬化對(duì)膽堿酯酶的活性降低。這些藥代動(dòng)力學(xué)的變化對(duì)不良反應(yīng)的發(fā)生率或嚴(yán)重程度均無影響。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）