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咪唑斯汀緩釋片的藥代動力學(xué)有哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/27 11:32:33
    導(dǎo)讀:咪唑斯汀緩釋片主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝,其他代謝途徑之一是通過細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。

咪唑斯汀緩釋片還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。那么,咪唑斯汀緩釋片的藥代動力學(xué)有哪些?

咪唑斯汀緩釋片主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝,其他代謝途徑之一是通過細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。

咪唑斯汀緩釋片口服后吸收迅速,血漿濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)中值為1.5小時(shí),生物利用度約為65%,藥代動力學(xué)呈線形,平均消除半衰期為13.0小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內(nèi),咪唑斯汀的吸收減慢,分布相延長,藥時(shí)曲線下面積(AUC)增加50%。

咪唑斯汀緩釋片主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝,其他代謝途徑之一是通過細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中,可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高,與單劑量單獨(dú)口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當(dāng)。

咪唑斯汀緩釋片在對健康志愿者進(jìn)行的研究中,未發(fā)現(xiàn)本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)

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