特比萘芬的主要成份：本品主要成份為：鹽酸特比萘芬?；瘜W(xué)名：：(E)-N-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。那么，鹽酸特比萘芬片的藥代動力學(xué)是什么？

在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中己報(bào)告有月經(jīng)不調(diào)的病例發(fā)生，盡管其發(fā)生率仍然處于單獨(dú)服用口服避孕藥患者的發(fā)生率之內(nèi)。

鹽酸特比萘芬片的藥代動力學(xué)：特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經(jīng)首過代謝后的絕對生物利用度為約50%?？诜蝿?.25g特比萘芬，在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達(dá)到1.3mg/mL。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%，血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值，能夠計(jì)算出長約30小時(shí)的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需調(diào)整劑量。

特比萘芬與血漿蛋白結(jié)合緊密（99%)，它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達(dá)到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。

特比萘芬經(jīng)過至少7種CYP同工酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。生物轉(zhuǎn)化后的代謝產(chǎn)物無抗真菌活性，主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí)，無體內(nèi)蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平高。

對腎損傷(肌酐清除率[50ml/min)和肝臟疾病的患者，單劑量藥代動力學(xué)研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）