尼可地爾片適用于冠心病,心絞痛的治療。對于勞力型、自發(fā)型、梗死后或混合型心絞痛均有效。對伴有心房顫動、心臟擴大的心絞痛、對其它抗心絞痛藥物需慎用的患者,可選用尼可地爾片。那么,尼可地爾片的藥代動力學是什么的呢?
尼可地爾片為抗心絞痛藥。本品屬硝酸酯類化合物,具有阻止細胞內鈣離子游離,增加細胞膜對鉀離子的通透性,擴張冠狀血管,持續(xù)性增加冠狀動脈血流量。
尼可地爾片的藥代動力學是:
1.血藥濃度
對5例健康成人男子單次給以本品(每片5mg)2片(相當于尼可地爾10mg)。
2.代謝、排泄
對4名健康成人男子單次口服給以重氫標記的尼可地爾20mg,對代謝和排泄進行了調查,結果表明大部分尼可地爾可通過脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。給以尼可地爾后0.5小時在血漿中出現(xiàn)代謝產物,2小時后達到最高濃度,8小時后幾乎完全消失。24小時后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
3.血清蛋白結合率
人血清體外試驗結果表明,血清蛋白結合率為34.2-41.5%(尼可地爾濃度為1-100μg/ml)。
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(實習編輯:黃景裕)
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