來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。那么，來曲唑片什么時(shí)候使用的呢？

來曲唑片當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí)，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。

在健康絕經(jīng)后女性中，單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑，可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時(shí)可達(dá)到最強(qiáng)效果。

在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí)，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治療的患者中，藥物在治療過程中對(duì)雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

未觀察到對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素合成的抑制作用。絕經(jīng)后患者每日接受0.1-5mg來曲唑治療后，無論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度，還是血漿腎素活性均無臨床上的相關(guān)改變。健康絕經(jīng)后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來曲唑治療6周和12周后，ACTH刺激實(shí)驗(yàn)顯示醛固酮或可的松的合成沒有減少。因此，不必補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

健康絕經(jīng)后女性接受單次0.1、0.5和2.5mg來曲唑后，血漿中雄激素濃度（雄烯二酮和睪丸酮）未發(fā)現(xiàn)變化；絕經(jīng)后患者接受每日0.1-5mg來曲唑治療后，血漿中雄烯二酮的濃度也未發(fā)現(xiàn)變化。這表明，抑制雌激素的生物合成并不會(huì)導(dǎo)致雄激素前體的聚集?；颊呓邮軄砬蛑委煂?duì)血漿LH和FSH的水平并無負(fù)面影響，通過TSH、T4和T3的攝取實(shí)驗(yàn)證實(shí)，它同樣不會(huì)對(duì)甲狀腺功能產(chǎn)生影響。

來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對(duì)其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）