來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，來曲唑片可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，來曲唑片會導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么來曲唑片服用后會不會有副作用的？

來曲唑片在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的，來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素，來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。

來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。

隨機(jī)分組試驗(yàn)表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

由于來曲唑片代謝快，半衰期短，僅45 h，一般經(jīng)5個(gè)半衰期后，可在人體內(nèi)完全清除，即在著床期、胚胎發(fā)育早期及胎兒器官形成敏感期已無殘留作用，一般認(rèn)為來曲唑片促排卵是安全的。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）