來(lái)曲唑片為白色或類白色片。來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來(lái)曲唑片可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么，服用來(lái)曲唑片會(huì)不會(huì)出現(xiàn)呼吸困難現(xiàn)象？

來(lái)曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長(zhǎng)依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。

來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來(lái)曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。來(lái)曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來(lái)曲唑片少量未檢測(cè)出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。來(lái)曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后，來(lái)曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。來(lái)曲唑片直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來(lái)曲唑片約9%為兩種未測(cè)定的代謝物，6%為原形的來(lái)曲唑。

來(lái)曲唑片應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后，來(lái)曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑片在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87&plusmn；0.47L/kg。來(lái)曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來(lái)曲唑片的平均絕對(duì)生物利用度為99.9%，來(lái)曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，來(lái)曲唑片對(duì)其吸收程度（AUC）無(wú)影響。來(lái)曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。來(lái)曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來(lái)曲唑片在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。

服用來(lái)曲唑片會(huì)出現(xiàn)骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等現(xiàn)象。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）