西洛他唑片通過選擇性地抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3，cGMP-inhibitedphosphodiesterase)的活性,發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。那么，西洛他唑片與阻礙藥物代謝酶的藥物合用是有怎樣呢？

西洛他唑片的功能主治是改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化，血栓閉塞性脈管炎，糖尿病所致肢體缺血癥，大動(dòng)脈。

西洛他唑片與阻礙藥物代謝酶(CYP3A4)的藥物(紅霉素、西咪替丁等)、成為藥物代謝酶(CYP3A4)基質(zhì)的藥物地爾硫卓(硫氮卓酮)等：、阻礙藥物代謝酶(CYP2C19)的藥物(奧美拉唑等)合用時(shí),有可能使培達(dá)(西洛他唑片)的血中濃度上升,培達(dá)(西洛他唑片)的作用可能增強(qiáng),合用時(shí)應(yīng)注意減量,并從低劑量開始給藥。

西洛他唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是

1.血藥濃度：給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時(shí)，血藥濃度迅速上升，服藥后3小時(shí)可達(dá)最高濃度763.9ng/mL。另外，血藥濃度的半衰期呈二室模型，α相為2.2小時(shí)，β相為18.0小時(shí)。另外，在血漿中可檢出，西洛他唑經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。

給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí)，飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時(shí)的2.3倍及1.4倍。

2.代謝酶：西洛他唑主要被肝微粒體中細(xì)胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝(invitro)。

3.蛋白結(jié)合率：西洛他唑:95%以上(invitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL)。

活性代謝物OPC-13015:97.4%(invitro、超濾法、1μg/mL)。

活性代謝物OPC-13213:53.7%(invitro、超濾法、1μg/mL)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）