西沙必利膠囊(謂動(dòng)舒)，口服給藥的絕對(duì)生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。那么，西沙必利膠囊的藥理毒理是怎樣？

西沙必利膠囊的藥理毒理是：

1.動(dòng)物：(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)。(2)在狗，可加強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運(yùn)動(dòng)的時(shí)間，但不影響胃分泌。(3)作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽鹼的生理學(xué)釋放。(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性。(5)治療劑量下無(wú)多巴胺受體阻斷作用。(6)主要分布于胃和腸組織中。

2.人類(lèi)：(1)胃腸道動(dòng)力效應(yīng)：①食道：增強(qiáng)食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力；防止胃內(nèi)容物反流入食道，并改善食道的清除率。②胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空。③腸：加強(qiáng)腸的運(yùn)動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。

3.其它效應(yīng)：(1)由于缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。(2)由于相對(duì)而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平。(3)不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。(4)藥理作用開(kāi)始于口服后30～60分鐘。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）