替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,替格瑞洛片的用法用量是怎樣呢?
替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛片及其活性代謝產物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。
替格瑞洛片的用法用量:口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日兩次。除非有明確禁忌,本品應與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75~100mg。已經(jīng)接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑,應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月,除非有臨床指征需要中止本品治療。超過12個月的用藥經(jīng)驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療,可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加,因此,應避免過早中止治療。
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(實習編緝:陳志東)
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