恩替卡韋膠囊主要成份:恩替卡韋?;瘜W(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物,性狀為白色或類白色顆?;蚍勰D敲?,恩替卡韋膠囊的老人患者用藥怎樣呢?
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險-利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播,因此,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。
恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋膠囊同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?;x物,但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋膠囊的老人患者用藥:由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
恩替卡韋膠囊的交叉耐藥,在抗乙肝病毒的核苷類似物藥物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象,在細(xì)胞試驗中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對拉米夫定耐藥(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株減弱至8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異)的重組病毒也完全敏感。體外試驗顯示,從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來的病毒株,對阿德福韋敏感,但對拉米夫定依然保持耐藥性。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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