使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，枸櫞酸坦度螺酮膠囊的藥理毒理是怎樣子的呢？

藥理作用：坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動(dòng)物模型試驗(yàn)顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下。

毒理研究

慢性毒性:SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg／kg12個(gè)月時(shí)，可見(jiàn)，流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動(dòng)、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。

遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性，在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽(yáng)性。

生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，SD大鼠給藥劑量達(dá)50mg／kg以上時(shí)出現(xiàn)動(dòng)情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見(jiàn)無(wú)胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗(yàn)中，對(duì)SD大鼠給藥劑量達(dá)80mg／kg以上時(shí)出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下，200mg／kg以上時(shí)可見(jiàn)波狀肋骨增加，未見(jiàn)胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg／kg以上時(shí)可見(jiàn)胎仔體重降低，未見(jiàn)胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，SD大鼠給藥劑量為50mg／kg以上時(shí)可見(jiàn)幼仔生后發(fā)育抑制。

致癌性：ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg／kg連續(xù)18個(gè)月，SD大鼠經(jīng)口給藥10—90mg／kg連續(xù)24個(gè)月，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率升高。

依賴性:猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗(yàn)、連續(xù)自行給藥試驗(yàn)、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗(yàn)，未見(jiàn)精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg／天對(duì)地西泮連續(xù)給藥后停藥時(shí)引起的體重減少無(wú)抑制作用，提示與苯二氮※類藥物之間無(wú)交叉依賴性。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）