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服用伊寧曼會出現蕁麻疹嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/9 2:11:31
    導讀:伊寧曼的動物試驗提示,伊寧曼的代謝主要集中在胃腸道壁。伊寧曼在肥胖患者中進行的研究顯示,伊寧曼在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產物。

伊寧曼為白色或類白色片。主要成份為奧利司他,化學名稱:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么,服用伊寧曼會出現蕁麻疹嗎?

伊寧曼的動物試驗提示,伊寧曼的代謝主要集中在胃腸道壁。伊寧曼在肥胖患者中進行的研究顯示,伊寧曼在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a物)占全部血漿濃度的42%。

伊寧曼中M1和M3具有一個開放的β-內酯環(huán),伊寧曼對脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。伊寧曼在治療劑量下,M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(服藥2~4小時后平均為M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

伊寧曼過減輕體重和維持體重,并結合低熱量飲食控制肥胖;還可用于減少在體重降低后的反彈。伊寧曼幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,無法進行藥代動力學檢測。伊寧曼在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。伊寧曼很少與紅細胞結合。

使用伊寧曼已有罕見的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告,并出現肝衰竭病例,其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應的報道,主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應,出現大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現有胰腺炎的報道。

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(實習編緝:葉鎧)

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