鹽酸左西替利嗪片的主要成份為鹽酸左西替利嗪?；瘜W(xué)名：R-(-)- 2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽；分子式：C21H25ClN2O3• 2HCl；分子量：461.8。那么，鹽酸左西替利嗪片的藥理毒理作用是什么?

鹽酸左西替利嗪片本品為類白色片。適應(yīng)蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。為口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次。每次1片。2-6歲兒童，每日一次，每次半片。

鹽酸左西替利嗪片口服吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間tmax=0.7-1小時(shí)，生物利用度>96%，與食物同服可使本品的達(dá)身時(shí)間輕度延長(zhǎng)，峰濃度降低（約20%）。1小時(shí)起效，療效可持續(xù)24小時(shí)。本品的蛋白結(jié)合率為96%，平均表現(xiàn)分布容積26.9L，在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10，本品不經(jīng)過肝臟代謝，消除半衰期7-8小時(shí)，絕大多數(shù)以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄，尿中排泄量占85%，糞便中占13%。

1、藥理作用：本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗制劑。無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。

2、毒理研究 ：

（1）遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

（2）生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時(shí)，對(duì)生育力無(wú)損傷。小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時(shí)，均未見致畸作用。但目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/Kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40位)時(shí)，可引起仔鼠體得增長(zhǎng)延遲。Beagler犬的研究表明，給芍量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。

（3）致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/Kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時(shí)，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/Kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性腫瘤的發(fā)生率增加；劑量為4mg/Kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時(shí)，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明顯。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）