硫酸沙丁胺醇氣霧劑為一采用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑,其內容為白色至類白色混懸液。硫酸沙丁胺醇氣霧劑的主要成份為硫酸沙丁胺醇。那么,硫酸沙丁胺醇氣霧劑對心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
硫酸沙丁胺醇氣霧劑沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環(huán),但并不在肺部代謝。硫酸沙丁胺醇氣霧劑抵達系統(tǒng)循環(huán)時,可通過肝臟代謝,以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。硫酸沙丁胺醇氣霧劑部分藥物吞咽后經腸道吸收,硫酸沙丁胺醇氣霧劑通過肝臟首過效應代謝成酚磺酸鹽,原形藥物及結合物主要從尿中排除。硫酸沙丁胺醇氣霧劑無論是靜脈給藥,還是口服或吸入給藥,給藥量的絕大部分都在72小時內排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率約為10%。
硫酸沙丁胺醇氣霧劑采用的無氟利昂拋射劑—HFA134a,硫酸沙丁胺醇氣霧劑在非常高的氣化物濃度下(遠遠超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量),硫酸沙丁胺醇氣霧劑對多個種屬的動物暴露天數(shù)為兩年的實驗中,未見毒性反應。硫酸沙丁胺醇氣霧劑的半衰期為4-6小時,硫酸沙丁胺醇氣霧劑部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),硫酸沙丁胺醇氣霧劑也主要從尿中排泄。硫酸沙丁胺醇氣霧劑的代謝產物小部分從糞便中排除。硫酸沙丁胺醇氣霧劑吸入后,10-20%藥物到達氣道下部,其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部,由此吞咽。
硫酸沙丁胺醇氣霧劑對心血管系統(tǒng)的影響:常見,心跳過速;不常見,心悸;非常罕見,心律失常,包括房顫,室上性心動過速和早搏;使用超過推薦劑量的藥物,或對于那些對β-腎上腺素激動劑易感的病人,外周小動脈的擴張會引起血壓的略微降低;這可能會引起代償性心輸出量增加,一些病人會發(fā)生心動過速。罕見,外周血管舒張。
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(實習編緝:葉鎧)
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