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糠酸莫米松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/2 10:03:41
    導(dǎo)讀:糠酸莫米松經(jīng)鼻部吸收及吞咽的所有藥物經(jīng)歷強(qiáng)代謝后代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測(cè)出主要代謝物,在體外培養(yǎng)中,次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。

藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,糠酸莫米松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

糠酸莫米松鼻噴霧劑的主要成份:糠酸莫米松。本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎,對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者,主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

糠糠酸莫米松鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收:鼻噴霧單獨(dú)給藥后,盡管使用了較低定量檢測(cè)限(LOQ)(50pcg/mL)的靈敏分析方法,在成人及兒童受試者血漿中均未檢測(cè)出糠酸莫米松。

分布:糠酸莫米松5~500nl/mL濃度范圍內(nèi),體外蛋白結(jié)合率為98%~99%。

代謝:研究表明糠酸莫米松經(jīng)鼻部吸收及吞咽的所有藥物經(jīng)歷強(qiáng)代謝后代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測(cè)出主要代謝物,在體外培養(yǎng)中,次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中,本品的代謝物受細(xì)胞色素P-4503A4(CYP3A4)的影響。

清除:靜脈給藥后,糠酸莫米松有效血漿清除半衰期是5.8小時(shí)。吸收的藥物大部分作為代謝物通過膽汁排泄,少數(shù)通過尿液排泄。特殊人群對(duì)糠酸莫米松在腎損、肝損患者及不同年齡和不同性別患者中的藥代動(dòng)力學(xué),還未進(jìn)行充分研究。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)

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