丙酸氟替卡松乳膏的主要成分為0.05%丙酸氟替卡松，化學(xué)名是(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。那么，丙酸氟替卡松乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

丙酸氟替卡松乳膏的規(guī)格型號(hào)是7.5mg:15g；貯藏是30°C以下保存；包裝是鋁管裝，15g/支/盒；有效期是24個(gè)月；批準(zhǔn)文號(hào)是H20130431；生產(chǎn)企業(yè)是GlaxoOperationsUKLimited(英國(guó))。

丙酸氟替卡松乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色軟膏。成人適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，。兒童用于低效皮質(zhì)激素?zé)o效的1歲以上(含1歲)兒童在醫(yī)生的指導(dǎo)下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢，以及皮質(zhì)激素可緩解的其他皮膚病丙酸氟替卡松。

丙酸氟替卡松乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)是：1.吸收：丙酸氟替卡松為活性成分，多種因素(如賦形劑和表皮屏障的完整性)影響局部應(yīng)用皮質(zhì)類(lèi)固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應(yīng)用皮質(zhì)類(lèi)固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎癥和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。12名健康男性連續(xù)3周，每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g，血藥濃度一般都低于可檢測(cè)水平(0.05ng/mL)。6名健康男性在封包下連續(xù)5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g，血藥濃度在0.07-0.39ng/mL之間。大鼠局部應(yīng)用1g/kg放射標(biāo)記的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和軟膏24小時(shí)，7日末藥物消除近80%，其中大多數(shù)（73%）從用藥部位消除。用藥部位皮膚內(nèi)消除小于1%。大約5%的藥物透皮后全身吸收。在研究的7日內(nèi)本品持續(xù)吸收，提示丙酸氟替卡松在用藥部位有較長(zhǎng)的駐留時(shí)間。

2.分布：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，分布迅速，與其高脂溶性和高組織結(jié)合的特性一致。表觀分布容積為4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血漿蛋白結(jié)合率為91%。丙酸氟替卡松與紅細(xì)胞的結(jié)合弱且可逆。丙酸氟替卡松與人皮質(zhì)素傳遞蛋白無(wú)明顯結(jié)合。

3.代謝：體外將放射標(biāo)記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育，未檢測(cè)到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，血漿清除率為1093mL/min(618-1702mL/min)，腎清除少于總量的2%。丙酸氟替卡松在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成無(wú)活性的17-β-羧酸代謝物(人體能檢測(cè)到的唯一代謝物)。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示該代謝物與人肺細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的。其藥理活性可忽略不計(jì)。在體外用培養(yǎng)人肝細(xì)胞試驗(yàn)檢測(cè)到的其他代謝物在人體均未檢測(cè)到。

4.排泄：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，呈多指數(shù)動(dòng)力學(xué)特征，平均終末半衰期為7.2小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）