替格瑞洛主要通過肝臟代謝消除。通過使用替格瑞洛放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%（糞便中含57.8%，尿液中含26.5%）。替格瑞洛及其活性代謝產物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?；钚源x產物的主要消除途徑為經膽汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2約為7小時，活性代謝產物為9小時。

 

替格瑞洛主要經CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產物為AR-C124910XX，經體外試驗評估顯示其亦具有活性，可與血小板P2Y12ADP-受體結合。活性代謝產物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。

 

替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產物的活性相當。

 

替格瑞洛片可能會引起胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。

 

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（實習編輯：王博英）