克拉霉素緩釋片為薄膜衣片,除去薄膜衣后片芯顯白色或類白色??诜?。成人常用推薦劑量為每次一片(500mg),每日一次。那么,克拉霉素緩釋片用于下呼吸道感染嗎?
克拉霉素緩釋片主要成份是克拉霉素。化學名:6-O-甲基紅霉素。分子式:C38H69NO13。分子量:747.96。
克拉霉素緩釋片適用下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎等。
克拉霉素緩釋片為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。
克拉霉素緩釋片藥代動力學是研究與250mg和500mg克拉霉素片的動力學比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同??死顾鼐忈屍慕^對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。
體外:體外研究的結(jié)果表明在濃度為0.45-4.5mg/kg/人血漿蛋白結(jié)合率平均為70%。當濃度達到45.0mg/ml時結(jié)合率降至41%,表示結(jié)合位點可能趨于飽和,但這僅發(fā)生在濃度遠高于治療藥物有效濃度。
克拉霉素的藥代動力學行為并非是直線式。對進食患者,每日予500mg克拉霉素緩釋片,克拉霉素和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml。當每日劑量增至1000mg時,穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期分別近似5.3和7.7小時??死顾睾退牧u基代謝物在高劑量時,其半衰期明顯延長。隨尿排出的大約為克拉霉素劑量的40%,隨糞便排出的大約占30%?;颊撸嚎死顾丶捌?4-羥基代謝物極易在組織和體液中分布。從少量患者中得到的有限資料顯示,克拉霉素口服給藥后,在腦脊液(CSF)中未達到有效的濃度(即,血腦屏障正常的患者的CSF藥物濃度只達血清濃度的1-2%)。組織中的藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。
肝功能不全者:一項研究對一組健康受試者和一組肝功能不全受試者進行了比較,前兩天服用克拉霉素片250mg,每日2次,第3天單次服用250mg,結(jié)果兩組受試者的克拉霉素穩(wěn)態(tài)血漿濃度和系統(tǒng)清除無顯著差異。相反,肝功能不全受試者的14-羥基克拉霉素的濃度顯著較低。母體化合物14-羥基化代謝清除的降低由母體藥物腎清除的增加而被部分抵消,因此肝功能不全受試者和健康受試者具有相當?shù)哪阁w藥物穩(wěn)態(tài)血漿濃度。這些結(jié)果提示肝功能中度或重度受損而腎功能正常的患者無需進行劑量調(diào)整。
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(實習編緝:陳志方)
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