克拉霉素緩釋片主要成份是克拉霉素?？诜３扇顺Ｓ猛扑]劑量為每次一片(500mg)，每日一次。那么，克拉霉素緩釋片藥代動力學是有哪些呢？

克拉霉素緩釋片的性狀是為薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯顯白色或類白色。

克拉霉素緩釋片適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：上下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等。

克拉霉素緩釋片為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。

克拉霉素緩釋片藥代動力學是研究與250mg和500mg克拉霉素片的動力學比較研究表明：當每日總劑量相同時，吸收程度也相同?？死顾鼐忈屍慕^對生物利用度（口服與靜脈注射比較）接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積，也未見任何種屬代謝傾向的改變。

體外：體外研究的結果表明在濃度為0.45-4.5mg/kg/人血漿蛋白結合率平均為70%。當濃度達到45.0mg/ml時結合率降至41%，表示結合位點可能趨于飽和，但這僅發(fā)生在濃度遠高于治療藥物有效濃度。

克拉霉素的藥代動力學行為并非是直線式。對進食患者，每日予500mg克拉霉素緩釋片，克拉霉素和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml。當每日劑量增至1000mg時，穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥（指克拉霉素）與代謝物的消除半衰期分別近似5.3和7.7小時。克拉霉素和它的羥基代謝物在高劑量時，其半衰期明顯延長。隨尿排出的大約為克拉霉素劑量的40%，隨糞便排出的大約占30%。患者：克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布。從少量患者中得到的有限資料顯示，克拉霉素口服給藥后，在腦脊液(CSF)中未達到有效的濃度(即，血腦屏障正常的患者的CSF藥物濃度只達血清濃度的1-2%)。組織中的藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。

肝功能不全者：一項研究對一組健康受試者和一組肝功能不全受試者進行了比較，前兩天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天單次服用250mg，結果兩組受試者的克拉霉素穩(wěn)態(tài)血漿濃度和系統(tǒng)清除無顯著差異。相反，肝功能不全受試者的14-羥基克拉霉素的濃度顯著較低。母體化合物14-羥基化代謝清除的降低由母體藥物腎清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受試者和健康受試者具有相當?shù)哪阁w藥物穩(wěn)態(tài)血漿濃度。這些結果提示肝功能中度或重度受損而腎功能正常的患者無需進行劑量調(diào)整。

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（實習編緝：陳志方）