不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關的有害反應。其特定的發(fā)生條件是按正常劑量與正常用法用藥,在內容上排除了因藥物濫用、超量誤用、不按規(guī)定方法使用藥品及質量問題等情況所引起的反應。那么,阿達帕林凝膠的良反應有那些?
阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體結合。
在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少粉刺形成。
在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨勢反應,并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰核丘疹等)。
阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
阿達帕林凝膠使用后可能出現(xiàn)一定的不良反應,若情況嚴重請立即停藥并咨詢醫(yī)生的意見,其不良反應是:可能出現(xiàn)的主要不良反應為皮膚刺激性,減少用藥次數(shù)或停藥后可恢復。
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(實習編輯:林旋)
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