佳維樂(lè)的主要成分為維格列汀?；瘜W(xué)名：1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么，佳維樂(lè)的安全性是怎樣呢？

佳維樂(lè)是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑，佳維樂(lè)給藥后能快速抑制DPP-4活性，佳維樂(lè)使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽）的水平升高。佳維樂(lè)具有增加β-細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性，佳維樂(lè)具有促進(jìn)葡萄糖依賴(lài)性胰島素的分泌。佳維樂(lè)通過(guò)增加內(nèi)源性GLP-1水平，佳維樂(lè)還能夠增加α細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性，佳維樂(lè)能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。

佳維樂(lè)在高血糖期間，佳維樂(lè)通過(guò)升高腸降血糖素水平，佳維樂(lè)具有增加胰島素/胰高血糖素的比率，佳維樂(lè)會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè)已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲，但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。

佳維樂(lè)用于治療2型糖尿病。佳維樂(lè)可與二甲雙胍合用，尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖；佳維樂(lè)可與磺脲類(lèi)藥物合用，尤其是當(dāng)單用磺脲類(lèi)藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍；佳維樂(lè)可與噻唑烷二酮類(lèi)藥物，當(dāng)不能有效控制血糖時(shí)和對(duì)于適合使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物的患者。

佳維樂(lè)的安全性數(shù)據(jù)來(lái)自于多項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)（研究時(shí)間至少為12周），這些安全性數(shù)據(jù)來(lái)自3784名患者，患者在研究過(guò)程中每日服用維格列汀50mg（每日給藥1次）或100mg（50mg每日給藥2次或100mg每日給藥1次）。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其他藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀每日100mg（50mg每日給藥2次或100mg每日給藥1次），1102名患者接受維格列汀50mg每日1次治療。在這些臨床試驗(yàn)中報(bào)告的主要不良反應(yīng)均較輕微且為暫時(shí)性反應(yīng)，無(wú)需停藥。未發(fā)現(xiàn)藥物不良反應(yīng)與患者的年齡、種族、藥物暴露時(shí)間或每日給藥劑量相關(guān)。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）