利培酮片活性成份：利培酮?；瘜W(xué)名稱：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并異噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氫-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。那么，利培酮片用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作的嗎？
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)介導(dǎo)的作用。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末三個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。
利培酮片可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。
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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）
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