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過量服用代丁會怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/26 3:13:50
    導(dǎo)讀:代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,代丁對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。

代丁為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,過量服用代丁會怎樣呢?

代丁在體內(nèi)代謝成阿德福韋,代丁是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,代丁在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。代丁在濃度范圍?.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。

代丁口服給藥后,代丁迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。代丁口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,代丁對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。

代丁的藥物過量:每日服用代丁500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應(yīng)。如果發(fā)生過量服藥,應(yīng)對毒性反應(yīng)進行監(jiān)測并進行必要的治療。如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù),必要時采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除代丁,代丁體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除代丁的研究。

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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)

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