利培酮口服液為無色的澄明液體。利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀。那么,利培酮口服液的禁忌有哪些呢?
利培酮口服液用藥一周后,利培酮口服液70%的藥物經尿液排泄,利培酮口服液14%的藥物經糞便排出,利培酮口服液經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,利培酮口服液其余為非活性代謝物。利培酮口服液的一項單劑量研究顯示,利培酮口服液對老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,利培酮口服液的活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,利培酮口服液在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮口服液的血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。
利培酮口服液經口服后可被完全吸收,利培酮口服液在1~2小時內達到血藥濃度峰值,利培酮口服液吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。利培酮口服液在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮口服液與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮口服液在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮口服液的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。利培酮口服液對大多數病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài),利培酮口服液經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),利培酮口服液在治療劑量范圍內,利培酮口服液的血藥濃度與給藥劑量成正比。
利培酮口服液的禁忌:已知對本品過敏的患者禁用。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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