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坎地沙坦酯分散片的藥代動力學是有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/12 19:52:34
    導讀:坎地沙坦酯分散片的功能主治是原發(fā)性高血壓??诜???杉铀稚⒑罂诜?,也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯,必要時可增加劑量至12mg。

坎地沙坦酯分散片在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦??驳厣程篂?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.xataih.com/xnxgpd/' target='_blank'>血管緊張素ⅡAT,受體拮抗劑,通過與血管平滑肌AT,受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用,從而降低末梢血管阻力。那么,坎地沙坦酯分散片的藥代動力學是有哪些呢?

坎地沙坦酯分散片的功能主治是原發(fā)性高血壓。

坎地沙坦酯分散片的用法用量是口服??杉铀稚⒑罂诜部珊诳谥兴狈蛲谭?。一般成人1日1次坎地沙坦酯,必要時可增加劑量至12mg。嚴重腎功能障礙的患者,從2mg開始服用。若單獨使用不能控制血壓,可加服利尿藥,或與其它抗高血壓藥物合并使用。

坎地沙坦酯分散片的藥代動力學是口服后,由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦,通過O-脫乙基化經(jīng)肝代謝成非活性代謝物,單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后,坎地沙坦藥代動力學呈線性。多次給藥,坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會產(chǎn)生蓄積。給藥后,經(jīng)3~4小時血藥濃度達峰值,坎地沙坦酯代謝的絕對生物利用度達到15%,高酯成分的食物不會影響到坎地沙坦酯的生物利用度??驳厣程沟姆植既莘e為0.13L/kg,血漿蛋白結(jié)合率高(>99%),不會透過紅細胞。在血藥濃度超過推薦劑量范圍后,蛋白結(jié)合維持不變。通過大鼠的試驗,坎地沙坦很難通過血腦屏障,但能夠通過胎盤,并分布到胎兒體內(nèi)。本品主要通過尿液和糞便(通過膽汁)以原藥形式排泄,其清除半衰期約為9hr,血漿總清除率為0.37ml/min/kg,腎清除率為0.19ml/min/kg,口服坎地沙坦后,約26%以原藥形式從尿液排出體外??诜淮蝿┝康目驳厣程辊ズ?,由尿液中排出33%,糞便中67%。

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(實習編緝:陳志方)

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