藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。本品適用于成人戒煙。

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：

伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

分布：

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。

生物轉(zhuǎn)化：

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類(lèi)離體肝細(xì)胞中，伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

排泄：

伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

線性/非線性：

單次給藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時(shí)，伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。

特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)：

特定藥代動(dòng)力學(xué)研究及群體藥代動(dòng)力學(xué)分析所顯示，伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。

肝功能損傷患者：

因伐尼克蘭基本不經(jīng)肝臟代謝，肝功能損傷患者應(yīng)用該藥時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受影響(見(jiàn)【用法用量】)。

腎功能損傷患者：

對(duì)于輕度腎功能損傷的受試者(估測(cè)肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min)，伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)變化。與腎功能正常受試者(估測(cè)肌酐清除率]80ml/min)比較，對(duì)于中度腎功能損傷(估測(cè)肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者，伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對(duì)于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率[30ml/min)的受試者，伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對(duì)于患有終末期腎病(ESRD)的受試者，伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除(見(jiàn)【用法用量】)。

老年患者：

腎功能正常的老年患者(65～75歲)，伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕成年受試者類(lèi)似(見(jiàn)【用法用量】)。腎功能減退的老年患者請(qǐng)參考【用法用量】。

兒童患者：

青少年：

22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭，在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時(shí)曲線下面積(AUC0-∞)評(píng)價(jià)伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率，其結(jié)果與成人相當(dāng)。與成人相比，可見(jiàn)青少年的Cmax升高30%，清除半衰期縮短(10.9小時(shí))。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）