尼可地爾片適用于冠心病，心絞痛的治療。對(duì)于勞力型、自發(fā)型、梗死后或混合型心絞痛均有效。對(duì)伴有心房顫動(dòng)、心臟擴(kuò)大的心絞痛、對(duì)其它抗心絞痛藥物需慎用的患者，可選用尼可地爾片。那么，尼可地爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么的呢？

尼可地爾片為抗心絞痛藥。本品屬硝酸酯類化合物，具有阻止細(xì)胞內(nèi)鈣離子游離，增加細(xì)胞膜對(duì)鉀離子的通透性，擴(kuò)張冠狀血管，持續(xù)性增加冠狀動(dòng)脈血流量。

尼可地爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.血藥濃度

對(duì)5例健康成人男子單次給以本品(每片5mg)2片(相當(dāng)于尼可地爾10mg)。

2.代謝、排泄

對(duì)4名健康成人男子單次口服給以重氫標(biāo)記的尼可地爾20mg，對(duì)代謝和排泄進(jìn)行了調(diào)查，結(jié)果表明大部分尼可地爾可通過脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。給以尼可地爾后0.5小時(shí)在血漿中出現(xiàn)代謝產(chǎn)物，2小時(shí)后達(dá)到最高濃度，8小時(shí)后幾乎完全消失。24小時(shí)后累積尿中排泄率分別為：尼可地爾0.7-1.2%；代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3％。

3.血清蛋白結(jié)合率

人血清體外試驗(yàn)結(jié)果表明，血清蛋白結(jié)合率為34.2-41.5%(尼可地爾濃度為1-100μg/ml)。

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（實(shí)習(xí)編輯：姚淑敏）