藥物服用過(guò)量是會(huì)對(duì)我們的身體有影響的,輕則是副作用,重則是可以危害到生命的,因此,我們?cè)诜没蛘呤鞘褂萌魏我环N藥物時(shí),都是要注意該藥的劑量的。那么,氟哌噻噸美利曲辛藥理毒理作用是什么?
據(jù)藥品黛力新通用名稱為氟哌噻噸美利曲辛片,三氟噻噸屬于神經(jīng)阻滯劑,主要成份為氟哌噻噸及美利曲辛,本藥適用于治療神經(jīng)衰弱、胃腸神經(jīng)官能癥、老年性抑郁、更年期綜合征等疾病。
氟哌噻噸美利曲辛是新一代抗抑郁藥,由氟哌噻噸(0.5mg)美利曲辛(10mg)2種非常有效的化合物組成的復(fù)合制劑。前者在小劑量時(shí)通過(guò)對(duì)多巴胺D2受體的調(diào)節(jié),促進(jìn)多巴胺的合成與釋放;后者可抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素及5-羥色胺的再攝取,提高了突觸間隙單胺遞質(zhì)的含量,兩者相互拮抗,在提髙治療作用的同時(shí)又減少了錐體外系反應(yīng)及抗膽堿能不良反應(yīng),使中樞神經(jīng)遞質(zhì)的失調(diào)得以改善,消除患者的抑郁、焦慮、緊張等情緒。
【藥理毒理】藥理作用:藥物治療學(xué)分類:抗抑郁藥本品是由兩種常見(jiàn)且已被證明非常有效的化合物組成的復(fù)方制劑。氟哌噻噸是一種噻噸類神經(jīng)阻滯劑,小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛是一種雙相抗抑郁藥,低劑量應(yīng)用時(shí),具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用,但鎮(zhèn)靜作用更弱。兩種成份的復(fù)方制劑具有抗抑郁、抗焦慮和幸福特性。毒理研究:急性毒性:氟哌噻噸急性毒性較小,但是三環(huán)抗抑郁藥包括美利曲辛急性毒性較大。復(fù)方制劑的急性毒性LD50:小鼠,靜脈給藥45±11mg/kg,口服給藥494±47mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動(dòng)學(xué)特性。氟哌噻噸:氟哌噻噸是由兩種幾何異構(gòu)體組成的混合物,具有活性的順式(Z)-氟哌噻噸和反式(E)-氟哌噻噸,其比例大約為1:1,。下列數(shù)據(jù)為有活性的順式(Z)-氟哌噻噸的數(shù)據(jù)。吸收:口服用藥,氟哌噻噸的血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間約4-5小時(shí)??诜纳锢枚燃s為40%。分布:表觀分布容積約為14.1L/kg,血漿蛋白結(jié)合率約為99%。生物轉(zhuǎn)化:順式(Z)-氟哌噻噸在體內(nèi)主要通過(guò)三個(gè)途徑進(jìn)行代謝-磺化氧化作用、側(cè)鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結(jié)合。代謝產(chǎn)物沒(méi)有精神藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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