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奧卡西平片的成份是什么?藥物相互作用怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/6 12:05:45
    導讀:奧卡西平片(曲萊)的活性成份:奧卡西平?;瘜W名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2;分子量:252.3。

同樣的藥,有的病人服藥后療效顯著,然而,有的人服藥后病情更加惡化,或者出現(xiàn)了不良的反應,這有可能是藥物之間的相互作用引起的。

那么,奧卡西平片的成份是什么?藥物相互作用怎樣?

奧卡西平片(曲萊)的活性成份:奧卡西平?;瘜W名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2;分子量:252.3。

奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

奧卡西平片(曲萊)的藥物相互作用:

酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關的酶。結果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用本品和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導體內和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲藥(例如卡馬西平)的代謝有關。故能導致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。

在體外研究中,MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉移酶(UDPGT),因此MHD在體內不可能作用于那些主要通過與UDPGT結合而清除的藥物(例如丙戊酸類,拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導能力,但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結合而代謝的藥物聯(lián)合使用時,可能需要增加這些藥物的劑量。相應地,當停止本品治療時,需要降低這些藥物的劑量。對人肝臟細胞酶誘導研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現(xiàn)在還不十分清楚。與其它抗癲癇藥的相互作用:在臨床試驗中,對奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進行了研究。對平均AUC和Cmin的影響總結如下表:在體內研究中,當給予本品劑量超過1200mg/天,苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。

因此,如果本品和苯妥英鈉聯(lián)合使用時,如本品的劑量超過1200mg/天,就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而,當苯巴比妥與本品聯(lián)合使用時,其血濃度僅有輕微的升高(15%)。細胞色素P450復合物的強誘導劑-卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥,能夠降低MHD的血漿濃度(29-40%)。沒有觀察到本品的自身誘導作用。激素類避孕藥:本品對兩類激素類避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進行研究。因此,與本品同時使用可能會使激素類避孕藥失效。鈣離子拮抗劑:反復同時與本品一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20%,這種降低被認為和臨床不相關。

與其它藥物的相互作用:西咪替丁,紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化(反復同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次的口服沒有發(fā)現(xiàn)有相互作用的跡象。由于理論上的原因(結構與三環(huán)類抗抑郁藥相似),不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。臨床試驗中有同時用三環(huán)類抗抑郁藥治療的病人,沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導致神經(jīng)毒性反應增加。

為了避免患者在服用藥物時發(fā)生藥物相互作用,請在醫(yī)生或指導藥師的監(jiān)督下進行用藥,如果遇到什么用藥的疑問,你可以咨詢方舟健客藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111。

(實習編輯:陳生)

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