貝雙定為白色或類(lèi)白色片。主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,貝雙定用于腎功能不全患者是怎樣呢?
貝雙定適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。貝雙定與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。貝雙定的細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。貝雙定在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,貝雙定濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),貝雙定對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無(wú)拮抗作用。
貝雙定的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韋對(duì)一組實(shí)驗(yàn)室分離毒株以及臨床分離的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,貝雙定在不同細(xì)胞及實(shí)驗(yàn)條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當(dāng)病毒水平降低時(shí)觀察到更低的EC50值。貝雙定在細(xì)胞培養(yǎng)中,貝雙定在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,貝雙定高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對(duì)恩替卡韋失去敏感性。
貝雙定用于腎功能不全患者:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。見(jiàn)表1。
表1:腎功能不全患者恩替卡韋推薦用藥間隔調(diào)整:
肌酐清除率(mL/min)通常劑量(0.5mg)拉米夫定治療失效(1.0mg);
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1mg;
30到[50每48小時(shí)一次,每次0.5mg每48小時(shí)一次,每次1mg;
10到[30每72小時(shí)一次,每次0.5mg每72小時(shí)一次,每次1mg;
[10或血液透析*或CAPD每5-7日一次,每次0.5mg每5-7日一次,每次1mg;
接受血液透析的患者,請(qǐng)?jiān)谘和肝龊笥盟帯?/p>
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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