藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,枸櫞酸西地那非片對(duì)心臟參數(shù)有影響么?
健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別比年輕健康志愿者(18-45歲)約高84%和107%??紤]到年齡差異對(duì)血漿蛋白結(jié)合的影響,游離的(未與血漿蛋白結(jié)合)西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC相應(yīng)地分別增加45%和57%。
西地那非對(duì)心臟參數(shù)的影響:正常男性志愿者單劑口服本品至100mg,未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。
相關(guān)的研究提供了西地那非對(duì)心輸出量影響的資料。在一個(gè)小規(guī)模的開放性、非對(duì)照前期試驗(yàn)中,8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下,分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非。該試驗(yàn)結(jié)果見表2。靜息狀態(tài)下,患者的收縮和舒張血壓較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房壓、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心輸出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量下的血藥濃度較健康男性志愿者單劑口服100mg西地那非的平均峰值血藥濃度高2-5倍,但上述患者運(yùn)動(dòng)時(shí)的血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答仍存在。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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