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芬嗎通藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/15 17:17:45
    導讀:微粉化的雌二醇經口服后,在體內易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結合型和非結合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉化為雌二醇后,都能表現雌激素活性。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,芬嗎通藥代動力學如何?

芬嗎通藥代動力學:雌二醇

微粉化的雌二醇經口服后,在體內易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結合型和非結合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉化為雌二醇后,都能表現雌激素活性。硫酸雌酮可經歷腸肝循環(huán)。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現。

雌激素可通過乳汁分泌。

地屈孕酮

標記的地屈孕酮經口服后,平均有總量的63%隨尿液排出,72小時內可被完全排泄。地屈孕酮在人體內代謝完全。

地屈孕酮的主要代謝物為20α-二氫地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸結合物的形式存在。

所有代謝產物均保持母體化合物的4,6-二烯-3-酮構型且無17α-羥化作用。這決定了地屈孕酮無雌激素和雄激素效應。

地屈孕酮經口服后,血漿DHD的濃度遠高于血漿中母藥的濃度。DHD對地屈孕酮的AUC和Cmax比值分別為40和25。

地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小時之間。

地屈孕酮和DHD的平均終末半衰分別為5-7小時和14-17小時。

與黃體酮不同,地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根據孕二醇的排出量仍可分析內源性黃體酮的產生。

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(實習編輯:王博英)

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