名正的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正的注意事項是怎樣呢?
名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。名正?a target="_blank" href="http://m.xataih.com/a/20131204/588729.html" name="InnerLinkKeyWord">抗病毒活性,名正在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,名正抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。
名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。名正的注意事項是:
1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用名正。因此,停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能,若必要,應重新進行抗乙肝治療。
2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用名正慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。
3.使用名正治療前,應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如名正,會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會出現(xiàn)HIV耐藥。
4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。
5.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確,所以建議用名正治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
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(實習編緝:邵澤妹)
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