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丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學是如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/3 15:27:42
    導讀:丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學:丙戊酸鹽的口服生物利用度接近100%;大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學是怎樣?

丙戊酸鈉緩釋片的藥代動力學:丙戊酸鹽的口服生物利用度接近100%;大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15?17小時。兒童通常更短。

丙戊酸鹽產生治療作用的血清藥物濃度低限通常為40?50mg/L,范圍可放寬至40?100mg/L。如果確認有必要使血藥濃度更高,必須在產生的療效與可能產生的不良反應之間進行權衡,尤其是那些與血藥濃度相關的不良反應。但是,如果血藥濃度水平一直維持在150mg/L之上,則需要減低劑量。連續(xù)服藥3-4天后藥物的血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)。

丙戊酸鹽在體內通過葡萄糖醛酸化和β-氧化等轉化后通過尿液排泄。丙戊酸鹽可被透析出來,但血液透析僅影響游離藥物的血藥濃度(約占血藥濃度的10%)。丙戊酸鹽對CYP450代謝系統(tǒng)所涉及的酶不產生誘導作用。與多數(shù)其它的抗癲癇藥物相比,其不會使自身和其它藥物的降解速度加快,如雌激素-孕激素和口服抗凝藥物。與丙戊酸鹽的腸溶制劑相比較,相同劑量下服用本品后藥物的體內藥代動力學情況具有如下特點:沒有吸收延遲相;吸收相延長;生物利用度相同;總血藥濃度及游離血藥濃度的峰值降低(Cmax約降低25%,且在服藥后4?14小時之間呈現(xiàn)相對穩(wěn)定的平臺期);在24小時期間丙戊酸的血藥濃度-時間曲線呈現(xiàn)“平滑峰”的現(xiàn)象,丙戊酸的血藥濃度較穩(wěn)定且持續(xù)24小時:一天兩次口服相同劑量后,丙戊酸鹽血藥濃度的變化幅度降低一半??傃帩舛燃坝坞x血藥濃度與給藥劑量之間的線性關系更為良好。

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(實習編輯:王博英)

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