鹽酸米多君片可使膀胱內括約肌張力增高,這可導致尿延遲。以mg/kg計,用相當于最大人類治療劑量的12至15倍劑量重復紿藥進行的毒性研究中觀察到。那么,鹽酸米多君片是一種前體藥嗎?
鹽酸米多君片為白色片。
鹽酸米多君片是一種前體藥,并經酶促水解,代謝為藥理學上有活性物質脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周a-腎上腺素能受體。鹽酸米多君片對心肌β-腎上腺素能受體無作用。
鹽酸米多君片的用法用量是:低血壓:根據病人自主神經的張力和反應性來進行治療并作相應的調整。建議用以下劑量成人和青少年(12歲以上):開始劑量2.5毫克(1片)每日2-3次.根據病人對此藥耐受能力,可將上述劑量每3-4天增加一次.應當在白天,病人需要起立進行日常活動時服用鹽酸米多君片。
鹽酸米多君片的藥代動力學:在志愿者試驗時,口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后,30分鐘以內達到血漿濃度10微克/升.鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經酶促水解被代謝為其活性物質脫甘氨酸米多君.在受試者和體位性低血壓患者中.服藥后大約1小時脫甘氨酸米多君達到血漿濃度.口服后,其絕對生物利用度(甘氨酸米多君)為93%.鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時.其活性代謝產物的半衰期為2-4小時.鹽酸米多君及其代謝產物在24小時內幾乎完全在尿中被排泄.大約40-60%的活性代謝產物可被排泄.2-5%未經改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學上無活性的形式被排泄,鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障,現(xiàn)尚無關于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動力學資料。
鹽酸米多君片的不良反應:罕見心律不齊、寒顫、皮疹,個別病人在劑量較大時可能在頭、頸部引起雞皮樣疹,或有排尿不盡的感覺。心率每分鐘可少于60次。
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(實習編緝:陳志方)
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