恩替卡韋膠囊(恩甘定)由福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司生產,是最新抗乙肝病毒的一線藥物。具有起效快,抵制乙肝病毒強,低耐藥的特點,是慢性乙肝患者抗病毒治療的首選。
那么,恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣的?
恩替卡韋膠囊(恩甘定)內容物為白色或類白色顆粒或粉末。本品適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋膠囊(恩甘定)的用法用量:患者應在有經驗的醫(yī)生指導下服用本品。
1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
2.拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應調整用藥劑量。
5.肝功能不全:肝功能不全患者無需調整用藥劑量。
6.治療期:關于本品的最佳治療時間,以及與長期的治療結果的關系,如肝硬化抗病毒活性:
恩替卡韋膠囊的抗病毒活性:在轉染了野生型乙型肝炎病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
在HBV體外聯合用藥分析中,發(fā)現在大范圍濃度內阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,司他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在體外HIV抗病毒分析中,恩替卡韋在微摩爾級濃度時,對這六種核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)或恩曲他濱的抗HIV作用仍然沒有影響。
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(實習編輯:楊春鳳)
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