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恩他卡朋片的不良反應會有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/5 19:11:16
    導讀:恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。

恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。那么,恩他卡朋片的不良反應會有哪些呢?

恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,恩他卡朋片主要與白蛋白結合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。恩他卡朋片在治療濃度,恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。

恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。恩他卡朋片據估計有80-90%的藥物經糞便排泄,但未在人類中證實。恩他卡朋片約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現。恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現的代謝產物僅約1%經過氧化。恩他卡朋片的藥代動力學特點在青年人和老年人相似。恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動力學,但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。恩他卡朋片的不良反應是:

在雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中發(fā)現非常常見的不良反應有運動障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關,且最常發(fā)生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發(fā)生率。另一類主要的不良反應為胃腸道癥狀,包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色,但這種現象無害。通常本品的不良反應為輕到中度。導致治療中斷的最常見的不良反應為胃腸道癥狀(如腹瀉,2.5%)及多巴胺能癥狀(如運動障礙,1.7%)。在臨床研究中,恩他卡朋患者中運動障礙(27%)、惡心(11%)、腹瀉(8%)、腹痛(7%)和口干(4.2%)的發(fā)生率高于安慰劑組,一些不良事件,例如運動障礙、惡心和腹痛,在本品高劑量(1.4-2g/d)組比低劑量組常見。用本品治療有報告血紅蛋白、紅細胞計數、紅細胞壓積輕度下降。發(fā)生機制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關。接受本品長期治療(6個月),有1.5%的患者出現具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。

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(實習編緝:陳志東)

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