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萬艾可的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/17 12:57:51
    導讀:藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學科。

萬艾可(枸櫞酸西地那非片,簡稱西地那非),俗稱“偉哥”,是全球第一個口服PDE5抑制劑(5型磷酸二酯酶抑制劑),用于治療男性勃起功能障礙(也稱陽痿或ED),推動ED治療取得了革命性的進展,有效改善陰莖勃起硬度。

那么,萬艾可的藥代動力學如何?

藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學科。

萬艾可用于治療勃起功能障礙。對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。

枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動力學:西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時??崭範顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

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(實習編輯:楊春鳳)

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